(57) 1. Соединение формулы (I):

где: R¹ представляет собой независимо 1 или 2 группы, выбранные из:
a) атома галогена,
b) линейного или разветвленного C₁-C₆ алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена,
c) цианогруппы,
d) C₁-C₃ алкокси,
e) -СООН,
R² представляет собой группу, выбранную из:
a) атома водорода,
b) C₁-C₃ алкила,
R³ представляет группу, выбранную из:
a) атома водорода,
b) C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена,
c) атома галогена,
R⁴ и R⁵ независимо представляют собой группу, выбранную из:
a) атома водорода,
b) C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 атомами галогена,
c) атомов галогена,
n имеет значение 0, 1 или 2
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение или соль по п.1, где R², R⁴ и R⁵ представляют собой атомы водорода.
3. Соединение или соль по любому из пп.1-2, где n равно 0 или n равно 1 или 2, а каждый R¹ независимо представляет собой атом галогена.
4. Соединение или соль по п.3, где n равно 1 или 2, а каждый R¹ представляет собой атом галогена.
5. Соединение или соль по п.4, где n равно 1 или 2, а каждый R¹ выбран из группы, состоящей из атомов фтора и хлора.
6. Соединение или соль по любому из пп.1-2, где R³ представляет собой группу, выбранную из атома водорода, этильной группы и метильной группы.
7. Соединение или соль по п.6, где R³ представляет собой метильную группу.
8. Соединение или соль по п.1, где R², R⁴ и R⁵ независимо представляют собой атомы водорода, n равно 0 или n равно 1 или 2, а каждый R¹ независимо представляет собой атом галогена, и R³ представляет собой группу, выбранную из атома водорода, этильной группы и метильной группы.
9. Соединение или соль по п.8, где n равно 1 или 2, каждый R¹ выбран из группы, состоящей из атомов фтора и хлора, и R³ представляет метильную группу.
10. Соединение или соль по п.1, которое является:
N-бензил-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-фторбензил)-2-(3 -(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-хлорбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-бромбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-цианобензил)-2-(3-(пирид ин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-метоксибензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-метилбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(4-(трет-бутил)бензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-бензил-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(3-метилбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(3-фторбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(3-хлорбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(3-цианобензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-метилбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-метилбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-фторбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-фторбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-бензил-2-(3-(6-этилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
2-(3-(6-этилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)-N-(2-метилбензил)ацетамидом;
N-(4-метил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-хлорбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-хлорбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2,6-дифторбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2,6-дифторбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2,6-диметилбензил)-2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2,6-диметилбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2-этилбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1H-пиразол-1-ил)ацетамидом;
N-(2,6-дихлорбензил)-2-(3-(6-метилпиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидом или
4-((2-(3-(пиридин-2-ил)-4-(хинолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил)ацетамидо)метил)бензойной кислотой или фармацевтически приемлемой солью любого из указанного.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль, определенные в любом из пп.1-10, и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
12. Применение соединения или соли, определенных в любом из пп.1-10, для лечения и/или предотвращения заболевания или патологического состояния, которое можно облегчить путем ингибирования рецептора I трансформирующего фактора роста-b (TGFbRI/ALK5).
13. Применение соединения или соли, определенных в любом из пп.1-10, для производства лекарственного средства для лечения и/или предотвращения заболевания или патологического состояния, которое можно облегчить путем ингибирования рецептора I трансформирующего фактора роста-b (TGFbRI/ALK5).
14. Способ лечения и/или предотвращения заболевания или патологического состояния, которое можно облегчить путем ингибирования рецептора I трансформирующего фактора роста-b (TGFbRI/ALK5), включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, соединения или соли по любому из пп.1-10.
15. Применение по любому из п.12 или 13, в котором заболевание или патологическое состояние выбрано из группы, состоящей из заболеваний желудочно-кишечного тракта, фиброза печени, рака, фиброзных заболеваний кожи и фиброзных заболеваний глаз.
16. Применение по п.15 в котором заболевание или патологическое состояние выбрано из группы, состоящей из болезни Крона и язвенного колита, рака желудка, рака пищевода, колоректального рака, склеродермии, нефрогенной фиброзирующей дермопатии, смешанного заболевания соединительной ткани, склеромикседемы, склередемы и эозинофильного фасциита, синдрома сухого глаза, возрастной макулярной дегенерации, образования рубцов в роговице и конъюктиве, фиброза после катаракты, пролиферативной витреоретинопатии и пролиферативной диабетической ретинопатии.
17. Способ по п.14, в котором заболевание или патологическое состояние выбрано из группы, состоящей из заболеваний желудочно-кишечного тракта, фиброза печени, рака, фиброзных заболеваний кожи и фиброзных заболеваний глаз.
18. Способ по п.17, в котором заболевание или патологическое состояние выбрано из группы, состоящей из болезни Крона и язвенного колита, рака желудка, рака пищевода, колоректального рака, склеродермии, нефрогенной фиброзирующей дермопатии, смешанного заболевания соединительной ткани, склеромикседемы, склередемы и эозинофильного фасциита, синдрома сухого глаза, возрастной макулярной дегенерации, образования рубцов в роговице и конъюктиве, фиброза после катаракты, пролиферативной витреоретинопатии и пролиферативной диабетической ретинопатии.

---